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来自 医学科学 2020-03-17 06:49 的文章
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非小细胞肺癌耐药研究获突破

非小细胞肺癌耐药研究获突破 近日,记者在中科院广州生物医药与健康研究院获悉,该院科学家在克服非小细胞肺癌耐药研究方面获得新突破。相关结果在美国《药物化学杂志》和德国《应用化学》上在线发表。肺癌是严重威胁人类健康的重大疾病,非小细胞肺癌则占所有类型肺癌的85%以上。目前,表皮生长因子受体抑制剂易瑞沙和特罗凯等已在临床治疗非小细胞肺癌中获得巨大成功,但其耐药问题也日益突出。第二代EGFR非可逆抑制剂卡奈替尼、阿法替尼、来那替尼、培利替尼等已进入临床试验,但这些分子对EGFRT790M突变体的选择性差,造成药物临床耐受剂量较低,在其最大耐受剂量下,药物无法在体内达到其有效浓度而使得对多数耐药病人无效。目前,开发具有高特异性的EGFRT790M突变体抑制剂,已成为解决吉非替尼等药物临床耐药的一个重要策略,但该研究却进展缓慢。广州生物院丁克博士研究团队多年不懈探索,近期终于成功设计和合成了嘧啶三环类化合物作为全新的特异性EGFRT790M抑制剂。进一步研究表明,化合物在较高浓度下对其他456激酶不产生明显抑制,是目前特异性最高的EGFRT790M突变体抑制剂之一。同时代表性化合物也可有效地抑制携带EGFR L858R/T790M突变的耐药性H1975肺癌细胞的增殖,而对携带EGFRWT的正常细胞不产生明显抑制作用。js金沙国际,更多阅读《应用化学》发表论文摘要《药物化学杂志》发表论文摘要

非小细胞肺癌相关药物研究获进展 记者从中科院广州生物医药与健康院获悉,该院近期在新型治疗非小细胞肺癌药物研究方面取得重要进展,为研发具有自主知识产权的可有效克服Iressa临床耐药的EGFR非可逆抑制剂提供了重要的先导化合物。相关研究本月在国际期刊《医药化学期刊》上在线发表。据介绍,EGFR抑制剂吉非替尼和厄洛替尼是经FDA批准的治疗非小细胞肺癌的药物,在临床上获得了巨大的成功。但是,随着其在临床上的广泛应用,耐药问题日益突出。其中,EGFR T790M突变约占临床耐药病人的50%以上。针对EGFR T790M突变的小分子抑制剂是克服这种耐药的潜在策略。国外多个制药公司和研究机构都在开展对EGFR T790M突变的小分子抑制剂研究,但还没有针对该突变的药物上市。针对这一问题,广州生物院丁克博士领衔的团队基于EGFRT790M突变体与小分子抑制剂的晶体复合物,利用合理药物设计方法,成功设计并合成了全新的EGFRT790M非可逆小分子抑制剂。新分子中引入不可逆反应位点与蛋白活性位点结合达到克服耐药的效果,改变了传统的EGFR小分子抑制剂的结合构象。其中,部分化合物表现出很好的体内外抗肿瘤和克服EGFR T790M耐药活性。更多阅读《医药化学期刊》发表论文摘要

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